生タダラフィル粉末(171596-29-5)

October 20, 2018

シアリスの名前で生のタダラフィル粉末は、機能不全(インポテンス)と良性前立腺の症状を治療するために使用されます………


ステータス: 量産で
単位: 25kg /ドラム
容量: 1190kg /月

タダラフィルパウダービデオ

 

基本情報

商品名 タダラフィルパウダー
化学名 (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
ブランド NAME シアリス、アッカルカ
薬物クラス PAH、PDE-5阻害剤; ホスホジエステラーゼ-5酵素阻害剤
CAS番号 171596-29-5
InChIKey WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N
分子の Formula C22H19N3O4
分子の W8 389.4
モノアイソトピック質量 X
融解 Pオント  298-300°C
Fリエージング Pオント 2℃
生物学的半減期 17.5時間
ホワイトからオフホワイトのCyrstalline Solid
S泡立ち  DMSO(78°Cで25 mg / ml)、メタノール、水(1°Cで<25 mg / ml)、ジクロロメタン、エタノール(1°Cで<25 mg / ml)に可溶
Sストレージ T温度  59°Cから86°C(15°Fから30°F)の室温で保管してください。 この薬を湿った場所や湿気のある場所に保管しないでください。
Tadalafil Aアプリケーション 生のタダラフィル粉末錠、性的キャンディー、セックス用コーヒーなど

 

タダラフィルパウダー

勃起不全は、世界中の52歳以上の男性の約18%に影響を与える、男性によく見られる性的興奮障害です。 強度はさまざまですが、勃起不全は通常、勃起の生成の主要なステップである陰茎血管への血流の減少によって引き起こされます。 

勃起不全は、陰茎の血管壁にある特殊な酵素を標的とするさまざまな薬剤を使用する、完全に管理可能で治癒可能な障害です。 EDの最も強力な薬の17.5つは、半減期がXNUMX時間のタダラフィル粉末です。 

 

タダラフィルパウダーとは何ですか?

タダラフィルパウダーは、勃起不全に苦しむ18歳以上の男性向けに設計された薬であるため、性的興奮剤のクラスに属します。 タダラフィル、または(6R-トランス)-6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2,3,6,7,12,12a-ヘキサヒドロ-2-メチル-ピラジノ[1 '、2':1,6 、3,4]ピリド[1,4-b]インドール-XNUMX-ジオンは、作用はシルデナフィルまたはバイアグラに似ていますが、構造が異なります。 タダラフィルはまた、一般的な勃起不全治療薬であるバイアグラとは、後者よりも強力で効率的であるという点で効力が異なります。 

タダラフィルパウダーはPDE5阻害薬であり、陰茎血管の平滑筋細胞に見られるPDE5酵素を標的とします。 酵素の主な目的は血管収縮を引き起こすことであり、陰茎血管では血流が減少し、その結果勃起不全を引き起こすため、薬剤の阻害機能は非常に有益です。 

タダラフィルパウダーはPharmaxLifesciencesによって製造されており、勃起不全以外の治療にも使用できます。 タダラフィルパウダーは、良性の前立腺肥大症、さらには肺動脈性肺高血圧症に苦しむ男性にも処方されます。 しかし、タダラフィルパウダーは男性と女性の他の性的興奮障害の治療には効果がありません。 

 

タダラフィルの形態

タダラフィルは強力なPDE5阻害剤であり、さまざまな形態と投与量で入手可能であり、患者にとってその消費を容易にします。 薬はピルまたはカプセルの形で入手可能で、投与量は5 mg、10 mg、および25mgです。 タダラフィルの投与量は製造会社によって異なることに注意することが重要です。 

タダラフィルは粉末の形でも入手できますが、ほとんどが工業用に販売されています。 これが、タダラフィルパウダーの卸売りショッピングがこの形の薬で非常に有名である主な理由です。 このフォームは通常、卸売りの要件に応じて、25kgから50kgの容器で販売されます。 

タダラフィル粉末の一般的な投与量は、最初は10mgです。 24時間以内の最大投与量は20mgであり、この投与量を超えることはお勧めできません。

この薬は、インド、カナダ、オーストラリア、および英国の保健当局からFDAの承認および承認を受けているため、人間が消費しても安全です。 FDAは2002年にタダラフィルピルの使用を承認し、その直後にタダラフィル粉末の使用もFDAによって承認されました。 

タダラフィル粉末メーカーの工場は、処方箋医薬品を最高の精度で製造していると主張しています。 製造業者は人間の安全を最も尊重しており、最終製品の効力、安全性、および有効性が十分に明らかにされています。 

 

タダラフィルパウダーはどのように機能しますか?

タダラフィルパウダーには、同様の化合物であるシルデナフィルの発見後にグラクソ・スミスクラインによって最初に研究および製造されたPDE5阻害化合物であるタダラフィルが含まれています。 一方、シルデナフィルは当初、狭心症と高血圧の治療薬として研究されていましたが、研究の初期段階で結果が失敗したため、研究全体が廃棄されました。 しかし、レビューの結果、患者が適切に性的に刺激された場合、シルデナフィルは勃起を引き起こす可能性があることがわかりました。

シルデナフィルはPDE5阻害剤であるため、グラクソ・スミスクラインはシルデナフィルと同様の作用機序を持つ化合物を広範囲に検索することを決定しました。 この研究は、タダラフィルの発見と開発につながりました。 

タダラフィルは強力なPDE5阻害剤であり、半減期は17.5時間で、人体から完全に除去されるまでに約96時間かかります。 摂取後3時間から4時間しか効果がない一般的な青い錠剤であるバイアグラと比較すると、タダラフィルが一番上に出てきます。 

薬の主な作用機序は、陰茎血管の平滑筋細胞に存在するPDE5酵素を阻害することです。 この酵素を阻害すると、血管拡張が起こり、最終的には海綿体に囲まれた血管を通る血流が増加します。 陰茎のこの筋肉は、血流の増加によって緊張状態に置かれると、勃起と呼ばれる直立位置に押し付けられます。

ただし、陰茎の筋肉、正確には海綿体は、血管が拡張して大量の血液を受け取ることができるように、最初に弛緩する必要があります。 平滑筋のこの弛緩は、間接的ではありますが、PDE5酵素の阻害の効果でもあります。 PDE5を阻害すると、グアノシン一リン酸またはGMPの量が増加します。これは、海綿体などの平滑筋の弛緩に重要です。 

しかし、それはタダラフィルパウダーの唯一の使用法と作用機序ではありません。 処方箋のみの薬は、良性の前立腺肥大症、前立腺の肥大によって引き起こされ、痛みを伴う排尿として現れる尿障害にも使用されます。 肥大した前立腺の治療のための作用機序はまた、平滑筋細胞におけるGMPのレベルの増加によるものです。 これらの細胞の弛緩は、尿の通過を容易にし、尿閉と痛みを防ぎます。 

タダラフィルパウダーは、PDE5阻害効果が血流を増加させるだけでなく、血圧を低下させるため、肺動脈性肺高血圧症にも処方されます。これは、PAHの治療に非常に有益です。 

 

タダラフィルパウダーは何に使用できますか?

タダラフィルパウダーは、以下の症状の治療に使用されます。

  • 勃起不全
  • 良性前立腺過形成 
  • 肺動脈性高血圧

薬の新しい潜在的な使用法について研究が行われていますが、現在、上記のいずれかの障害に苦しんでいる18歳以上の男性にのみ処方されることを意図しています。 最も一般的には、薬は勃起不全の治療に使用されます。 

 

タダラフィルパウダーの利点

タダラフィルは、それ自体と、性刺激薬のクラスに属する他のPDE5阻害剤と比較した場合の両方でいくつかの利点があります。 この薬は、システムから除去されるのに36時間かかり、96時間後には事実上追跡できないため、強力で長持ちします。 薬の効果は摂取後約20分から60分で明らかになり、目に見えるようになり、タダラフィル粉末は約3時間から4時間後も活性を維持します。 薬の活性は、勃起の持続時間とはまったく同じではないことに言及することが重要です。 

タダラフィルパウダーは自発的な勃起を引き起こすことができず、勃起を引き起こすのに効果的であるためには適切な性的刺激と覚醒が必要です。 薬を摂取してからXNUMX時間の間に性的刺激が与えられると、薬は勃起を引き起こし、勃起不全の症状を緩和することができます。 

この性刺激薬は、その作用機序が長引くため、勃起不全の治療に非常に効果的であり、勃起不全や良性前立腺肥大症に苦しむ多くの人に最適な薬です。 タダラフィルパウダーは、良性前立腺肥大症の治療のための別の強力な薬剤であるタムルシンと組み合わせることができますが、この薬剤混合物の有効性はまだ研究および分析されています。 

 

タダラフィルパウダーの適切な投与量

上記のように、タダラフィルパウダーは通常、可能な限り最低用量として10mgから開始されます。 薬を使用して少なくとも24週間後、結果に応じて、用量を減らす、増やす、または同じレベルに維持することができます。 ただし、この薬は処方箋のみの薬であり、必要な場合にのみ使用する必要があることに注意してください。 また、薬の副作用を増幅しないように、XNUMX時間にXNUMX回だけ使用する必要があります。

必要なときにだけ服用すべき薬の服用し忘れのリスクはほとんどありませんが、服用し忘れた場合のガイドラインを明確にすることが重要です。 これは、肺動脈高血圧症と良性前立腺肥大症の治療に使用される場合、薬が毎日使用するために少なくともXNUMX日XNUMX回処方されているためです。 飲み忘れた場合は、XNUMX回分を完全に避けてください。次回はXNUMX回分を飲まないでください。 これは、非常に長期にわたる望ましくない影響をもたらす可能性があり、ほぼ致命的な合併症を引き起こす可能性があります。 

 

タダラフィルパウダーを使用すべきでない人

タダラフィルパウダーにはさまざまな利点と用途がありますが、特に男性の性別、特に18歳以上の人のために設計されています。 タダラフィルパワーの使用に関連するいくつかの一般的な副作用や合併症を発症するリスクが高い可能性があるため、女性や子供は薬を服用しないでください。 

次の集団は、タダラフィルパウダーを服用したり、PDE5阻害薬のクラスに属する薬を開始する前に医師に相談したりしないでください。

  • 過去XNUMXか月以内に外科的介入の病歴がある人
  • 過去XNUMXか月からXNUMXか月の間に心臓イベントの病歴がある人
  • 高血圧と高脂血症の人
  • 腎疾患のある人
  • 網膜色素変性症の人
  • 血友病または同様の血液疾患のある人
  • 多発性骨髄腫または白血病の人
  • 胃潰瘍のある人
  • 脳卒中の病歴がある、または脳卒中を患うリスクが高い人

これらの人々は、現在の薬が薬と相互作用し、生命を脅かす合併症を引き起こす可能性があるため、タダラフィルの服用を許可されていません。 場合によっては、これらの患者の体は、薬の比較的一般的で深刻ではない副作用の影響を受けやすいかもしれませんが、合併症の強度は通常よりも高い可能性があります。 

 

タダラフィルパウダーの潜在的な副作用

タダラフィルパウダーは、ほとんどの薬と同様に、その使用に関連するいくつかの一般的な副作用があります。 しかし、それらのどれも、深刻な、日常生活の活動を変える、または生命を脅かすものではありません。 実際、それらのほとんどは自然に解決し、医学的介入を必要としません。 

タダラフィルの一般的な副作用には、以下が含まれますが、これらに限定されません。

  • 鼻詰まり
  • 頭痛
  • 消化不良
  • 腹痛
  • フラッシング; 肌の暖かさと赤み
  • 耳鳴り; 耳の中で持続するリンギング音
  • 聴覚障害
  • ぼやけた視界
  • 失明
  • 持続勃起症

最後の副作用は比較的深刻で、通常XNUMX時間以上続く、長くて痛みを伴う勃起を指します。 このような状況では、タダラフィル摂取の副作用はまれではありますが、より深刻であるため、すぐに医師の診察を受けることをお勧めします。 

2007年5月以降、FDAは、すべてのPDEXNUMX阻害薬の容器に、これらの薬が一時的ではあるが突然の難聴を引き起こす可能性があることをユーザーに知らせる警告ラベルを含めることを義務付けています。 FDAによるこの決定は、FDAに登録されたタダラフィルまたは同様の薬を使用している患者の難聴に関するいくつかの苦情の結果であり、問​​題を適切に分析する必要がありました。 FDAの調査によると、難聴はタダラフィルの深刻な副作用であり、十分な情報に基づいて決定を下せるように、すべての患者に明確な言葉で注意を払う必要があると考えています。 

視力喪失は、タダラフィルの使用に関連するさらに別の頻繁な苦情であり、FDAがこれらの苦情を調査し​​たとき、この副作用は、眼の病状、すなわち非動脈炎性前部虚血性視神経症またはNAIONにすでに苦しんでいる患者で主に発生していることがわかりました。 FDAは直接的な原因と結果を発見しなかったため、タダラフィル粉末または他のPDE5阻害剤の包装ラベルに視力喪失に関連する警告ラベルはありません。 

 

タダラフィル粉末との一般的な薬物相互作用

特定の薬は、それぞれと相互作用して、両方の効果の低下、両方の効果の増加、または両方の薬の悪影響の増幅をもたらす可能性があるため、一緒に服用しないでください。 

タダラフィルパウダーは、次の薬と一緒に服用してはならないそのような薬のXNUMXつです。

  • 制酸剤:これらの薬はタダラフィルと相互作用するため、後者の薬の効率が低下しますが、正確なメカニズムはまだわかっていません。 ただし、特に前者の薬は一般的な家庭用薬であるため、これらXNUMXつの薬の相互作用の可能性について患者に警告することが重要です。 
  • PDE5阻害剤:タダラフィルと同様の作用機序を持つ薬を摂取すると、血流が大幅に増加し、生命を脅かす血圧が低下する可能性があります。 5つの異なるPDEXNUMX阻害剤を混合したり、同じ薬をXNUMX回服用したりすると、追加の利点ではなく合併症が発生する可能性があります。 
  • アルコール:タダラフィル粉末をアルコールと一緒に服用しても、特定の合併症を引き起こすことはありませんが、副作用の強度が大幅に増加する可能性があります。 それらは発生するのが一般的かもしれませんが、激化すると耐えられなくなり、医療援助を必要とするかもしれません。 
  • 硝酸塩:これらの薬は心臓の目的で使用され、それらの主な機能は、血管拡張作用を及ぼすことによって血管を通る血流を増加させることです。 この作用機序はタダラフィルの作用機序と類似しているため、XNUMXつの薬を組み合わせると、両方の薬の悪影響が誇張されます。
  • 降圧薬:この理由は硝酸塩の理由と同じです。 降圧薬とタラダフィルは両方とも、血管を拡張することによって血圧を下げる働きをします。これを一緒にすると、血圧が極端に低くなり、治療せずに放置すると死亡する可能性があります。
  • CYP3A4インデューサー:CYP3A4は、タダラフィル化合物がその目的を果たした後、体から排泄される酵素です。 しかし、この酵素の効果を高める薬は、その目的を果たすことができる前でさえ、結果的にタダラフィルの排泄を増加させるでしょう。 これにより、後者は非効率的で役に立たなくなります。 
  • CYP3A4阻害剤:CYP3A4酵素の作用を阻害する薬剤は、タダラフィルの排泄を減少させ、必要以上に長くヒトの体内に残します。 この長期的な影響は不要であり、全体的に非常に危険である可能性があるため、これらXNUMXつの組み合わせは絶対に避けてください。 
  • グアニル酸シクラーゼ刺激剤:これらの薬は、肺の血管系を標的とし、肺を流れる血液の圧力を下げることを目的としています。 しかし、それはタダラフィルの有益な効果と使用法のXNUMXつでもあります。 これらXNUMXつを一緒に使用すると、肺血圧が極端に低くなる可能性があり、適切かつタイムリーに治療しないと致命的となる可能性があります。 

 

タダラフィルパウダーはどこで販売されていますか?

タダラフィルパウダーの卸売業は、通常、タダラフィルパウダーの製造工場から直接大量に購入されるため、小売販売よりもはるかに一般的です。 一般に、そのような私的な性質の薬は、患者に必要な裁量とプライバシーを提供するため、一般的にオンラインで購入されます。 薬はほとんどすべての地元の薬局とオンライン薬局で入手できますが、患者はそれを購入できるように処方箋を持っている必要があります。 

 

さらなる医学研究と情報

タダラフィルは、薬の他の潜在的な使用を評価するために絶えず研究され、研究されています。 タダラフィルは多くの異なる処方薬の重要な化合物であり、主に勃起不全、良性前立腺肥大症、肺動脈性肺高血圧症などの障害のために、すべて異なるブランド名で販売されています。 しかし、最初の段階でタダラフィルが将来的に他の障害にも処方される可能性があることを示したさまざまな研究があります。 

タダラフィルで行われている最も重要な研究のXNUMXつは、勃起不全に苦しむ患者が毎日使用する場合の有効性と安全性に焦点を当てています。 この研究はインドネシアの健康ジャーナルに掲載され、電子データベースからの文献の研究者の分析に基づいて、タダラフィルをXNUMX日XNUMX回使用する方が、必要なときに薬を使用するよりも勃起不全の治療に効果的であると結論付けました。 

この研究が非常に重要である理由は、勃起不全の治療プロトコルを変更する可能性があるためです。 ただし、治療計画を変更する前に、さらに調査を行う必要があります。 

タダラフィルに関する別の研究は、骨障害の治療に使用するために、同じクラスに属する薬であるバルデナフィルと一緒に、性刺激薬を再利用することを目的としています。 ここでの骨障害とは、破骨細胞または骨破壊細胞が、骨芽細胞または骨形成細胞の機能に匹敵しないより高速かつ効率的に機能している障害を指す。 これにより、骨量が減少し、患者は病的骨折を起こしやすくなります。 

研究のインビボ段階は、これらの薬剤の両方が骨芽細胞の活性を増加させるだけでなく、同時に破骨細胞の活性を減少させることができることを示した。 PDE5A経路が両方のタイプの細胞のバランスを作り出す上で重要であるため、薬はこれを行うことができます。 同じ経路は、薬が勃起不全の治療のために標的とするものです。 この研究を主導する研究者が動物モデルにinvivoの概念を適用した後、両方の薬剤が健康な骨量の管理のための実行可能な選択肢であることがわかりました。 しかし、人間の骨量に対する両方の薬の効果について、さらなる研究を行う必要があります。  

Endocrinology Journalに掲載されたメタアナリシスでは、尿道結石の排出を助けるタダラフィル治療、タムスロシン治療、およびタムスロシンとタダラフィルの治療の有効性を比較しました。 この研究の目的は、尿管結石の患者を助けるための新しい併用療法を見つけるだけでなく、これらの治療計画の安全性を評価することでもありました。 

タダラフィルを単独で使用するか、タムスロシンと一緒にタダラフィルを使用することが、最も効果的であり、副作用を引き起こす可能性が最も低いことがわかったXNUMXつの選択肢でした。 さらに、タダラフィルの鎮痛効果は、尿管結石のほとんどの患者が経験する痛みを軽減することができるかもしれませんが、薬はまた、システムから結石を追い出すのを助けます。