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原料ロルカセリンHCL粉末(846589-98-8)

生のロルカセリン塩酸塩粉末は、セロトニン2C(5-HT2 C)受容体作動薬であり、経口投与された薬物療法を促進します。


ステータス: 量産で
単位: 25kg /ドラム
容量: 1380kg /月

説明

生ロルカセリンHCL粉末(846589-98-8)ビデオ

生ロルカセリンHCL粉末(846589-98-8)仕様

商品名 生ロルカセリン塩酸塩粉末
化学名 生ロルカセリンHCL粉末、ロルカセリン
ブランド NAME BELVIQ
薬物クラス 5-HT2C受容体阻害剤
CAS番号 846589-98-8
InChIKey ITIHHRMYZPNGRC-QRPNPIFTSA-N
分子の Formula C11H15Cl2N
分子の W8 232.15
モノアイソトピック質量 231.058154899
融解 Pオント データなし
Fリエージング Pオント データなし
生物学的半減期 ロルカセリンの半減期はおよそ11時間です。ロルカセリン粉末は主に尿中(92%)および糞中(2.2%)に除去されます
白色粉末
可溶性 水溶性:0.0709 mg / mL
ストレージ T温度 -20℃。
Aアプリケーション 体重減少のためのセロトニン2C(HT2C)レセプターアゴニスト。食物消費を減少させ、満腹感を促進する

原料ロルカセリン塩酸塩粉末(846589-98-8)説明

未加工塩酸ロルカセリン粉末は、ロルカセリン粉末と1当量の塩酸との反応によって得られる塩酸塩である。 抗肥満薬として使用されます。 塩酸ロルカセリンは、BMI≧5、または高血圧症、2型糖尿病または脂質異常症のような少なくとも1つの体重関連症状を有する成人での使用が適応とされている30HT27 C受容体アゴニストである。満腹感を誘発し、飢餓および食物摂取の調節において主要な役割を果たすことが知られている脳の領域であるXNUMX − HTXNUMXB受容体の活性化に関連する心臓弁膜症の促進を回避すると考えられている。 これらの受容体を活性化することにより、ロルカセリン塩酸塩粉末は食欲を減少させ、通常よりも少ない食物を食べた後でさえも人に満腹感を与えることにより食物消費量を減らすことができます。 2年の精査の後、画期的な決定でFDAによって今日承認されました。

ロルカセリン塩酸塩粉末は、臨床的に肥満の成人(BMI 30 kg / m X NUM X以上)および過体重成人(BMI X NUM X kg / m X NUM X以上)における慢性体重管理のための低カロリー食事および身体活動増加の補助として特に示される。少なくとも1つの体重関連合併症を伴う。

塩酸ロルカセリン粉末は、肥満を治療するために食事療法および運動療法と一緒に使用されます。 それは時々糖尿病、高コレステロール、または高血圧に関連しているかもしれない肥満を治療するのに使用されています。

塩酸ロルカセリンは、基礎疾患(心臓病、糖尿病、高血圧など)を治療することはありません。 あなたの医者がこれらの状態を治療するために処方した他のどんな薬も服用し続けてください。

ロルカセリンHcl粉末(846589-98-8)作用機序

正確な機序は不明であるが、視床下部の弓状核の食欲減退促進性プロオピオメラノコルチンニューロンにおける5-HT2 C受容体の選択的活性化を含むと考えられている。 これは、メラノコルチン-XNUMX受容体に作用するアルファ - メラノコルチン刺激ホルモンの放出を促進することによって食物摂取量および満腹感の減少をもたらす。

ロルカセリン塩酸塩粉末は、食欲を制御することによって、特に満腹感と満足感を引き起こす神経伝達物質であるセロトニンの脳内受容体を活性化することによって機能します。 食物の摂取は、視床下部の腹内側核に位置する満腹中枢および外側視床下部に存在する空腹中心によって制御される。 より高い中心部および胃腸管からの様々な入力は、食物摂取を制御する2種類のニューロンが存在する弓状核に集中する。 第一に、摂食刺激グループはアグーチ関連タンパク質とニューロペプチドYを産生する。 第二に、コカインおよびアンフェタミン調節転写産物(CART)とプロオピオメラノコルチン(POMC)ニューロンを含む摂食抑制群。 POMCは5-HT 2C受容体を含み、これは活性化されるとアルファメラニン細胞刺激ホルモン(α-MSH)を放出する。抑制性および刺激性ニューロンの両方が視床下部に傍室核をさらに投射する。 傍室核はメラノサイト4受容体(MC4R)を含み、これは治療用量で食欲を阻害する塩酸ロルカセリン粉末は選択的な5-HT 2Cアゴニストとして作用し、それが次にアルファMSHの放出を引き起こす。 さらに、アルファMSHは視床下部の室傍核内のMCXNUMXRに作用して食欲の減少をもたらす。 治療量を超えた用量では、ロルカセリン塩酸塩はまた、4-HT、5 Bおよび2-HT 5 A受容体にも作用する。

メリット ロルカセリンHcl粉末(846589-98-8)の合成

  • Lorcaserin HCLパウダーは、選択的な5-HT2Cレセプターアゴニストであり、中央のPOMC系を介して食物摂取を減少させると考えられている。 Lorcaserin HCLパウダーの利点:
  • ロルカセリンHCL粉末は、肥満を治療するために食事療法や運動と一緒に使用されます。
  • ロルカセリンHCL粉末は、糖尿病、高コレステロール血症、または高血圧に関連する可能性がある肥満を治療するために使用されることがあります。
  • ロルカセリンHCL粉末は、基礎疾患(心臓病、糖尿病、高血圧など)を治療することはありません。

ロルカセリンHcl粉末の推奨量(846589-98-8)

ロルカセリンHCL粉末は錠剤の形で提供されており、通常は1日に1〜2で、食物の有無にかかわらず服用されます。 ロルカセリンは、低カロリー食とエクササイズプランとともに使用する必要があります。

ロルカセリン塩酸塩粉末の推奨用量は1日2回経口投与される10 mgです。 ロルカセリンは食事に関係なく服用することができます。 ロルカセリンhclは、5週までに少なくとも12%の体重減少を達成できない患者では、継続的な治療で有意な体重減少を経験する可能性が低いため、中止する必要があります。

副作用 ロルカセリンHcl粉末(846589-98-8)の合成

ロルカセリンHclパウダーは、低カロリー食や運動に加えて、ボディマスインデックス(BMI)が30以上(肥満)の成人の慢性的な体重管理の治療に使用されます。 また、BMIが27以上(過体重)で、高血圧(高血圧症)や高コレステロール血症(脂質異常症)などの体重関連の症状を少なくとも1つ抱える成人による使用も承認されています。 ただし、それはまたある副作用をもたらすかもしれません。 以下のように:

T最も一般的な副作用:

  • -頭痛、
  • - めまい、
  • -疲労、
  • -吐き気、
  • - ドライ口、
  • - 便秘
  • - 低血糖症(低血糖)。

ロルカセリンに関連したその他の一般的ではないが深刻な副作用:

  • - ハートバルブの問題
  • - 注意や記憶の変化
  • -精神的問題、
  • - うつ病や自殺の考え、
  • - フル勃起
  • - 遅いハートビート
  • - 血球数の減少
  • - ホルモンの増加、プロラクチン。

注意と免責事項:

この資料は研究用にのみ販売されています。 販売条件が適用されます。 人間の消費、医療、獣医、または家庭用ではありません。


参考文献と製品の引用

肥満治療薬として承認されたFDAロカセリンHCL

リファレンス

  1. 肥満患者におけるロカセリンの心臓血管安全性、Bohula、Erin A.、Wiviott、Stephen D.、McGuire、Darren K.、Inzucchi、Silvio E. ニューイングランド·ジャーナル·オブ·メディスン、2018
  2. 食品医薬品局、医薬品、長期的な体重管理、オンライン、公開17 July 2012
  3. アシュリー・グスタフソン、Cammile King、Jose AR、バイオテクノロジー情報センター、PMC記事、MediMedia、米国Lorcaserin(Belviq)、Online、September 2013