原料ロルカセリンHCL粉末（846589-98-8）

生ロルカセリンHCL粉末（846589-98-8）ビデオ

 

生ロルカセリンHCL粉末（846589-98-8）仕様

商品名	生ロルカセリン塩酸塩粉末
化学名	生ロルカセリンHCL粉末、ロルカセリン
ブランド NAME	BELVIQ
薬物クラス	5-HT2C受容体阻害剤
CAS番号	846589-98-8
InChIKey	ITIHHRMYZPNGRC-QRPNPIFTSA-N
分子の Formula	C11H15Cl2N
分子の W8	232.15
モノアイソトピック質量	231.058154899
融解 Pオント	データなし
Fリエージング Pオント	データなし
生物学的半減期	ロルカセリンの半減期はおよそ11時間です。ロルカセリン粉末は主に尿中（92％）および糞中（2.2％）に除去されます
色	白色粉末
	水溶性：0.0709 mg / mL
ストレージ T温度	-20℃。
Aアプリケーション	体重減少のためのセロトニン2C（HT2C）レセプターアゴニスト。食物消費を減少させ、満腹感を促進する

 

原料ロルカセリン塩酸塩粉末（846589-98-8）説明

生のロルカセリン塩酸塩粉末は、ロルカセリン粉末を5当量の塩酸と反応させて得られる塩酸塩です。 抗肥満薬として使用されます。 塩酸ロカセリンは、BMIが2以上の成人、またはBMIが30以上で、高血圧、27型糖尿病、脂質異常症などの体重に関連する状態が少なくとも2つある成人での使用が示されている5HT2c受容体アゴニストです。塩酸ロカセリン粉末は、食欲を抑制し、満腹感を誘発し、飢餓と食物摂取の調節に主要な役割を果たすことが知られている脳の領域である2-HTXNUMXB受容体の活性化に関連する心臓弁膜症の沈殿を回避すると考えられています。 これらの受容体を活性化することにより、塩酸ロルカセリン粉末は食欲を減退させ、通常より少ない食物を食べた後でも人を満腹にさせることによって食物消費を減らすことができます。 XNUMX年間の精査の後、画期的な決定でFDAによって本日承認されました。

ロルカセリン塩酸塩粉末は、臨床的に肥満の成人（BMI 30 kg / m X NUM X以上）および過体重成人（BMI X NUM X kg / m X NUM X以上）における慢性体重管理のための低カロリー食事および身体活動増加の補助として特に示される。少なくとも1つの体重関連合併症を伴う。

塩酸ロルカセリン粉末は、肥満を治療するために食事療法および運動療法と一緒に使用されます。 それは時々糖尿病、高コレステロール、または高血圧に関連しているかもしれない肥満を治療するのに使用されています。

塩酸ロルカセリンは、基礎疾患（心臓病、糖尿病、高血圧など）を治療することはありません。 あなたの医者がこれらの状態を治療するために処方した他のどんな薬も服用し続けてください。

ロルカセリンHcl粉末（846589-98-8）作用機序

正確な機序は不明であるが、視床下部の弓状核の食欲減退促進性プロオピオメラノコルチンニューロンにおける5-HT2 C受容体の選択的活性化を含むと考えられている。 これは、メラノコルチン－ＸＮＵＭＸ受容体に作用するアルファ - メラノコルチン刺激ホルモンの放出を促進することによって食物摂取量および満腹感の減少をもたらす。

ロルカセリン塩酸塩粉末は、食欲を制御することによって、特に満腹感と満足感を引き起こす神経伝達物質であるセロトニンの脳受容体を活性化することによって機能します。 食物の摂取は、視床下部の腹内側核にある満腹中枢と外側視床下部にある空腹中枢によって制御されます。 高次中枢および胃腸管からのさまざまな入力が弓状核に収束し、食物摂取を制御する5種類のニューロンが存在します。 まず、アグーチ関連タンパク質とニューロペプチドYを産生する食物摂取刺激群。 第二に、コカインおよびアンフェタミン調節転写物（CART）とプロオピオメラノコルチン（POMC）ニューロンを含む食物摂取抑制グループ。 POMCには2-HT4C受容体が含まれており、活性化されるとアルファメラノサイト刺激ホルモン（alfa-MSH）を放出します。抑制ニューロンと刺激ニューロンの両方が、視床下部の室傍核をさらに投射します。 室傍核にはメラノコルチン4受容体（MC5R）が含まれており、治療用量で食欲を抑制します。塩酸ロルカセリン粉末はPOMCニューロンの選択的2-HT 4Cアゴニストとして作用し、アルファMSHの放出を引き起こします。 さらにアルファMSHは視床下部の室傍核のMC5Rに作用し、食欲の低下をもたらします。 治療量を超える用量では、塩酸ロルカセリンは2-HT5Bおよび2-HTXNUMXA受容体にも作用します。

メリット ロルカセリンHcl粉末（846589-98-8）の合成

• Lorcaserin HCLパウダーは、選択的な5-HT2Cレセプターアゴニストであり、中央のPOMC系を介して食物摂取を減少させると考えられている。 Lorcaserin HCLパウダーの利点：
• ロルカセリンHCL粉末は、肥満を治療するために食事療法や運動と一緒に使用されます。
• ロルカセリンHCL粉末は、糖尿病、高コレステロール血症、または高血圧に関連する可能性がある肥満を治療するために使用されることがあります。
• ロルカセリンHCL粉末は、基礎疾患（心臓病、糖尿病、高血圧など）を治療することはありません。

ロルカセリンHcl粉末の推奨量（846589-98-8）

ロカセリンHCL粉末は錠剤の形で提供され、通常、食事の有無にかかわらず、1日2〜XNUMX回服用します。 ロカセリンは、低カロリーダイエットと運動計画と一緒に使用する必要があります。

lorcaserin hcl粉末の推奨用量は、10日5回経口投与される12mgです。 ロカセリンは食事に関係なく服用できます。 Lorcaserin hclは、XNUMX週目までに少なくともXNUMX％の体重減少を達成できなかった患者では、継続的な治療で有意義な体重減少を経験する可能性が低いため、中止する必要があります。

副作用 ロルカセリンHcl粉末（846589-98-8）の合成

ロカセリンHcl粉末は、低カロリーの食事療法と運動に加えて、肥満度指数（BMI）が30以上（肥満）の成人の慢性的な体重管理の治療に使用されます。 また、BMIが27以上（太りすぎ）で、高血圧（高血圧）や高コレステロール（脂質異常症）などの体重に関連する状態が少なくともXNUMXつある成人による使用も承認されています。 ただし、いくつかの副作用もある可能性があります。 以下のように：

▲ T最も一般的な副作用：

• -頭痛、
• - めまい、
• -疲労、
• -吐き気、
• - ドライ口、
• - 便秘
• - 低血糖症（低血糖）。

▲ ロルカセリンに関連したその他の一般的ではないが深刻な副作用：

• - ハートバルブの問題
• - 注意や記憶の変化
• -精神的問題、
• - うつ病や自殺の考え、
• - フル勃起
• - 遅いハートビート
• - 血球数の減少
• - ホルモンの増加、プロラクチン。

 

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