生タダラフィル粉末（171596-29-5）

タダラフィルパウダービデオ

 

基本情報

商品名	タダラフィルパウダー
化学名	(6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
ブランド NAME	シアリス、アッカルカ
薬物クラス	PAH、PDE-5阻害剤; ホスホジエステラーゼ-5酵素阻害剤
CAS番号	171596-29-5
InChIKey	WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N
分子の Formula	C22H19N3O4
分子の W8	389.4
モノアイソトピック質量	X
融解 Pオント	298-300°C
Fリエージング Pオント	2℃
生物学的半減期	17.5時間
色	ホワイトからオフホワイトのCyrstalline Solid
S泡立ち	DMSO（78°Cで25 mg / ml）、メタノール、水（1°Cで<25 mg / ml）、ジクロロメタン、エタノール（1°Cで<25 mg / ml）に可溶
Sストレージ T温度	59°Cから86°C（15°Fから30°F）の室温で保管してください。 この薬を湿った場所や湿気のある場所に保管しないでください。
Tadalafil Aアプリケーション	生のタダラフィル粉末錠、性的キャンディー、セックス用コーヒーなど

 

説明

タダラフィル、（6R-トランス）-6-（1,3-ベンゾジオキソール-5-イル）-2,3,6,7,12,12a-ヘキサヒドロ-2-メチル-ピラジノ[1 ＇、2＇：1,6、 3,4]ピリド[1,4-b]インドール-5-ジオン（シアリス）は、PDE5阻害剤の一種であり、経口投与される薬剤です。 これはβ-カルボリン誘導体であり、融合ピリミジンコア構造に基づくPDE171596阻害剤であるバルデナフィル（Levitraw）およびシルデナフィル（Viagraw）とは構造的に異なります。 タダラフィルパウダー（CAS 29-5-2003）は、血管の筋肉を弛緩させることで海綿体への血流を増加させ、男性が勃起を達成できるようにします。 タダラフィル粉末は、XNUMX年に米国（US）食品医薬品局（FDA）によって機能不全（ED）の治療薬として承認され、Cialisというブランド名で世界中に販売されています。 また、肺動脈性肺高血圧症や良性前立腺肥大症の治療にも使用されます。これは、前立腺が肥大し、排尿に問題が生じる状態です。

タダラフィルの際立った薬理学的特徴は、バイアグラとレビトラ（17.5-4時間）と比較してその長い半減期（5時間）です。 このより長い半減期は、より長い作用期間をもたらし、部分的には、「週末のピル」のシアリスのニックネームの原因です。 このより長い半減期は、XNUMX日XNUMX回の治療としての肺動脈性肺高血圧症におけるタダラフィルの使用に関する現在の調査の基礎でもあります。

作用機序

性的刺激の間の陰茎勃起は、陰茎動脈および海綿体平滑筋の弛緩によって達成され、器官への血流の増加をもたらす。 この弛緩は陰茎動脈を通る血流の増加を可能にするが、この血液は陰茎の内側の海綿体と呼ばれる２つの室を満たす。 部屋が血でいっぱいになると、陰茎は硬くなります。 筋肉が収縮し、蓄積した血液が陰茎静脈から流れ出ると勃起が終了します。

この反応は、神経終末および内皮細胞からの一酸化窒素（NO）の放出によって媒介されます。これは、平滑筋細胞でのcGMPの合成を刺激し、陰茎との間で血液を運ぶ血管の拡張と収縮を制御します。 サイクリックGMPは、平滑筋の弛緩と海綿体への血流の増加を引き起こし、陰茎周辺にある海綿体のcGMP特異的ホスホジエステラーゼ5型（PDE5）によって分解されます。 タダラフィルはPDE5を阻害し、それによって利用可能なcGMPの量を増やすことによって強化します。 タダラフィルは、PDE5がcGMPを破壊するのを防ぎ、次に利用可能なcGMPを増やして機能を達成し、勃起をより長く持続させます。

ただし、タダラフィルの半減期は比較的短いため、その効果は2日で消失し、PDE5が復活し、性的健康が悪化します。 低強度のシアリスを4〜5日で4〜5日など、希望する効果を得るにはもっと時間がかかる場合があります。

＆お申込み

• 勃起不全（ED）
• 肺動脈高血圧症
• 良性前立腺過形成
• 鎮痛薬
• ノルエピネフリン取り込み遮断薬
• ミューオピオイド受容体アゴニスト

推奨タダラフィル粉末投与量

シアリスは、5、10、20ミリグラム（mg）の用量で、黄色のフィルムコーティングされたアーモンド型の錠剤で提供されます。 ほとんどの患者で必要に応じて使用するためのシアリスパウダーの推奨開始用量は、予想される性的活動の前に服用した10mgです。

最初の投与量は、性行為の少なくとも10分前に30ミリグラム（mg）です。 用量は、個々の有効性および耐容性に基づいて、20 mgまで増加するかまたは5 mgまで減少することができる。 しかし、最大量は単回投与として20 mgです。 最大推奨投与頻度は、ほとんどの患者で1日1回です。 24時間に1回以下の服用をしてはいけません。 週に2回以上性的に活動的であると予想される患者は、5 mgの1日量を服用することができ、これは個々の反応に応じて、1日1回2.5 mgに減らすことができます。

必要に応じて使用するシアリス粉末は、投与後最大36時間までプラセボと比較して機能を改善することが示されました。 したがって、シアリスパウダーの最適な使用について患者に助言するときは、これを考慮に入れる必要があります。

ピルを服用しても勃起が起こらないことは注目に値します。 また、肺動脈高血圧症のためにAdcircaを服用している場合は、機能障害のためにシアリスを服用しないでください。 また、機能障害のタダラフィルは、18歳以上の成人のみが使用できます。

メリット

♦タダラフィルパウダーは、前立腺と膀胱の筋肉をリラックスさせるのに役立ちます。 これは、BPHの症状を改善するのに役立ちます。

♦EDの症状を改善するために、タダラフィルパウダーは陰茎への血流を増やすのに役立ちます。 これはあなたが勃起を得て維持するのを助けることができます。 タダラフィルパウダーが勃起を助けるためには、性的に興奮する必要があります。

♦PAHの場合、タダラフィルパウダーは、肺の血管を弛緩させることにより、運動能力を向上させる働きをします。 これは血流を増加させます。

副作用

その必要な効果に加えて、薬はいくつかの不要な効果を引き起こす可能性があります。 これらの副作用のすべてが発生するわけではありませんが、それらが発生する場合は、医師の診断が必要な場合があります。 タダラフィル粉末の以下の副作用を確認してください。

一般的な副作用

▪頭痛

▪胃のむかつき

▪背中の痛み

▪筋肉痛

▪紅潮（赤みがかった肌）

▪鼻づまりまたは鼻水

▪下痢

まれだが深刻な副作用 

陰茎の損傷、視力障害、および難聴につながる可能性がある勃起の延長。

これらの影響が軽度であれば、数日または数週間以内に消える可能性があります。 彼らがもっと重度である場合、または遠ざけない場合は、医師または薬剤師に相談してください。

次の症状がある人は、医師の同意がない限りシアリスパウダーを服用しないでください。

▲心臓のリズムの問​​題、狭心症、またはあらゆる種類の心臓病

▲高血圧または低血圧

▲過去6ヶ月以内の鬱血性心不全または脳卒中、または過去3ヶ月以内の心筋梗塞

▲鎌状赤血球貧血、多発性骨髄腫、血友病、白血病、またはその他の血液疾患

▲肝臓または腎臓疾患

▲胃潰瘍

▲網膜色素変性症

▲ペイロニー病などの陰茎の構造的変形

▲性行為をしないように忠告された健康状態

タダラフィル相互作用

あなたがタダラフィルを使用するとき、副作用につながる可能性がある薬に影響を与える可能性がある他の薬があるかもしれません。 薬物相互作用はあなたの薬がどのように働くかを変えるか、または深刻な副作用のためのあなたのリスクを増やすかもしれません。

タダラフィルは、硝酸による血圧の低下に中程度の相乗効果があります。 タダラフィルは、硝酸塩と一緒に使用すると血圧を著しく低下させる可能性があり、めまい、失神、そしてめったに心臓発作や脳卒中を引き起こすことがありません。 以下のいずれかと一緒にタダラフィルを使用しないでください。胸痛/狭心症の治療に使用される特定の薬（ニトログリセリン、イソソルビドなどの硝酸塩）、亜硝酸アミルまたは亜硝酸ブチルを含む「ポッパー」と呼ばれる娯楽薬。

肥大した前立腺/ BPHまたは高血圧を治療するためにアルファ遮断薬（ドキサゾシン、タムスロシンなど）を服用している場合、血圧が低くなりすぎてめまいや失神につながる可能性があります。 貴方の医師は、より低い用量のタダラフィルで治療を開始したり、低血圧のリスクを最小限に抑えるためにアルファ遮断薬を調整したりすることがあります。

臨床研究では、薬物摂取後36時間までに有意な反応率が報告されました。 タダラフィルは、主に肝臓でCYP3A4によってPDE5に対して活性でない物質に代謝され、主に糞便および尿中の代謝物として排泄されます。 タダラフィルの薬物動態は、食物やアルコールの摂取、年齢、糖尿病の存在、軽度または中等度の肝不全などの要因による影響を受けません。 最も一般的な薬物関連の有害事象は、頭痛、腰痛、消化不良、筋肉痛です。 10および20 mgの投与量では、タダラフィルは血圧と心拍数に有意な影響を与えず、心筋梗塞のインスタンスが増加することはありません。 タダラフィルを使用すると、4 hを超える長時間の勃起および持続勃起のまれな報告が確認されています。 持続勃起症は、適切に治療されない場合、組織に不可逆的な損傷をもたらす可能性があります。 4 hよりも長く続く勃起を有する患者は、救急医療処置を受けることをお勧めします。 糖尿病患者では、タダラフィルによる機能の改善は、糖尿病の種類および糖尿病治療の種類に関係ありません。

他の薬はタダラフィルが体内から取り除かれ、タダラフィルの働きに影響を与えることがあります。 例としては、アゾール抗真菌薬（イトラコナゾール、ケトコナゾールなど）、マクロライド系抗生物質（クラリスロマイシン、エリスロマイシンなど）、HIVプロテアーゼ阻害薬（フォスプレナビール、リトナビルなど）、C型肝炎ウイルスプロテアーゼ阻害薬。

機能不全-EDまたは肺高血圧症の治療に使用されるタダラフィルまたは他の類似の薬剤（シルデナフィル、バルデナフィルなど）を含む他の製品と一緒にこの薬剤を服用しないでください。

他の薬とのタダラフィルの相互作用に関しては、タダラフィル粉末を含む薬（CAS 171596-29-5）を使用したい場合は、最初にあなたの専門家と信頼できる助言を与えることを忘れないでください。

さらに詳しい情報

タダラフィル粉末、シルデナフィル粉末、およびバルデナフィル粉末はすべて、PDE5酵素を阻害することによって作用しますが、これらの薬剤は、PDE酵素6、1、および11もさまざまな程度で阻害します。 たとえば、シルデナフィルとバルデナフィルは、タダラフィルよりも、目に見られる酵素であるPDE6を阻害します。 一部のシルデナフィルユーザーは、PDE6阻害のために青みがかった色合いを見て、光に対する感受性が高くなっています。 その上、シルデナフィルとバルデナフィルもタダラフィルよりもPDE1を阻害します。 PDE1は、脳、心臓、血管平滑筋に見られます。 シルデナフィルおよびバルデナフィルによるPDE1の阻害は、血管拡張、紅潮、および頻脈を引き起こすと考えられています。

PDE6およびPDE1のパフォーマンスと比較して、tadalafilはPDE11でより顕著に機能しました。 PDE11は、骨格筋、前立腺、肝臓、腎臓、下垂体、および精巣に発現しています。 しかしながら、ＰＤＥＸＮＵＭＸを阻害することによる身体への影響は知られていない。

 

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